ในเนื้อผลของลำไยประกอบด้วยคาร์โบไฮเดรต โปรตีน ไขมัน เส้นใย แคลเซียม ฟอสฟอรัส เหล็ก วิตามินเอ วิตามินบี วิตามินบีสอง ไนอาซิน วิตามินซี กรดอะมิโน และน้ำตาลซึ่งทำให้ลำไยมีรสหวาน ได้แก่ กลูโคส ซูโครส และฟรุกโตส ประโยชน์ทางยาของลำไยตามสรรพคุณแผนโบราณของไทยใช้เมล็ดแก้บาดแผลมีเลือดออก ห้ามเลือด แก้ปวด สมานแผล แก้แผลมีหนอง และแก้กลากเกลื้อน
ใบแก้ไข้หวัด แก้มาลาเรีย แก้ฝีหัวขาด แก้ริดสีดวงทวาร ดอกแก้โรคเกี่ยวกับหนองทั้งหลาย รากใช้แก้เสมหะและลม ถ่ายโลหิตออกทางทวารหนัก แก้ระดูขาวมากผิดปกติ ขับพยาธิเส้นด้าย เปลือกต้นแก้เสมหะ ขับลมในลำไส้ แก้จุกเสียด สมานแผล แก้น้ำลายเหนียว การศึกษาวิจัยเกี่ยวกับฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของลำไย จะพบว่าฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระนับเป็นคุณสมบัติเด่นของลำไย สารสกัดจากส่วนต่างๆ ของลำไย ได้แก่ ใบ ดอก เนื้อผล เปลือกผล ลำต้น กิ่ง และเมล็ด มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระได้ โดยเฉพาะสารสกัดจากเมล็ดซึ่งจะมีฤทธิ์ดีกว่าสารสกัดจากส่วนอื่นๆ สารสำคัญในออกฤทธิ์จะเป็นสารในกลุ่มโพลีฟีนอล ฤทธิ์ในการต้านมะเร็งเป็นอีกฤทธิ์หนึ่งของลำไยที่มีผู้สนใจศึกษา โดยพบว่าสารสกัดแยกส่วน จากเมล็ดแห้งหรือเนื้อลำไยแห้ง มีฤทธิ์เหนี่ยวนำให้เกิดการตายแบบ apoptosis ของเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ RKO-2, DLD-1, HT-15, SW-48 และ HCG สารสกัดแยกส่วน (fraction) จากเมล็ด มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้างหลอดเลือดใหม่ ยับยั้งการเจริญเติบโต และยับยั้งการลุกลามของเซลล์มะเร็งไปยังเซลล์ข้างเคียง เมื่อทดสอบกับเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ SW480 สารสกัดยังมีผลยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ matrix metallo-proteinases-2 และ -9 ซึ่งมีความเกี่ยวข้องกับการบุกรุกและการแพร่กระจายของมะเร็ง การทดลองในหนูที่เหนี่ยวนำให้เป็นมะเร็งลำไส้ด้วยสาร dimethylhydrazine พบว่าสารสกัดแยกส่วนจากเนื้อลำไยและเมล็ด มีฤทธิ์ป้องกันการเกิดมะเร็งลำไส้ใหญ่ได้